Фосфокреатин (Сельдомальфа): крапельниця та укол «для заряду» — інструкція, дослідження на людях і допінг-контроль

Головне

• Одне показання. В італійській інструкції фосфокреатин (креатинфосфат, натрієва сіль) зареєстрований з 1965 року, реєстрацію продовжено у 2010; єдине показання, пункт 4.1 — «захист серця при операціях на серці шляхом додавання до кардіоплегічних розчинів» [1]. Спорт та інші цілі — поза інструкцією.
• Живе в крові хвилини. Період напіввиведення в людини 0,09–0,2 год (5–12 хвилин); фосфокреатин розпадається до креатину, і креатину в крові виявляється в 4,6 раза більше, ніж самого фосфокреатину [1, 2]. Чи потрапляє ціла молекула в клітину — в людей не показано; білок-переносник для неї невідомий [3].
• Серце. Зведення 26 випробувань із жеребкуванням (1948 пацієнтів, 2018): серйозні збої ритму 16 % проти 28 %, підтримка серця знадобилася 27 % проти 44 % [10]. Нове випробування з плацебо на 120 пацієнтах (2023) користі не знайшло [12]; Кокрейн називає дані при серцевій недостатності та інфаркті непереконливими [17].
• Спорт. В опитуванні 138 легкоатлетів збірних фосфокреатин назвали 64,5 % з тих, хто перелічив свої крапельниці, — друге місце за частотою [4]. Єдине випробування з плацебо — 8 нетренованих чоловіків: загальне навантаження +5,8 % [7]. Контрольованих випробувань на спортсменах не знайдено; креатин всередину вивчений краще [8].
• Допінг-контроль. Фосфокреатину і креатину немає в Забороненому списку ВАДА 2026 року. Заборонений метод: вливання понад 100 мл за 12 годин поза лікарнею без дозволу на терапевтичне використання [18, 19].

Що це і в яких формах

У клітинах м'язів і серця власний фосфокреатин — швидкий запас енергії. Фермент креатинкіназа переносить з нього один фосфат на АДФ («розряджену батарейку») і заново збирає АТФ — головну батарейку клітини, на якій працює скорочення м'яза: фосфокреатин + АДФ → креатин + АТФ [1, 20]. Після спринту в 6 секунд запас фосфокреатину в м'язі менший на 57 %, до десятої секунди він майже вичерпаний [21].

Зареєстровані форми [1]:

Дві зарядки однієї батарейки

Ще одна італійська крапельниця «для заряду» — фруктозо-1,6-дифосфат (езафосфіна). Обидва збирають АТФ різними шляхами [20, 22]:

• Фосфокреатин — один крок, фермент креатинкіназа; з однієї молекули відразу один АТФ; найшвидший запас; у крові після крапельниці половина йде за 5–12 хвилин.
• Фруктозо-1,6-дифосфат — ланка ланцюжка розпаду цукру після фосфофруктокінази; по ланцюжку з однієї молекули — чотири АТФ; у спринті 6 секунд розпад цукру дав близько половини АТФ [21]; у крові половина йде за 10–15 хвилин.

Спільне: що цілі молекули потрапляють у клітини живої людини, не показано для жодного з них [3, 23]. Показання в інструкціях — захист серця на операції та підтверджений низький фосфат крові [1, 22].

Що написано в інструкції

Показання, пункт 4.1 — єдине, дослівний переклад: «Захист серця при операціях на серці шляхом додавання до кардіоплегічних розчинів». Кардіоплегічний розчин зупиняє серце на час операції [1].

Протипоказання і застереження, пункти 4.3–4.4: алергія на фосфокреатин; 5–10 г на добу не можна при хронічній нирковій недостатності, тільки відібраним пацієнтам і коротко; швидке введення у вену понад 1 г може знизити тиск [1].

Скільки живе в крові

Час, за який у крові залишається половина фосфокреатину, в людини 0,09–0,2 год. Після 5 г повільною крапельницею через 40 хвилин у плазмі менше 5 нмоль/мл [1]. У 6 дітей з вірусним міокардитом після 2 г у вену напіввиведення фосфокреатину становило 0,24 год, креатину — 0,83 год; площа під кривою креатину 79,0 год·мкг/мл проти 17,2 для фосфокреатину — креатину в крові в 4,6 раза більше, ніж самого препарату; чи врахований власний креатин організму, в роботі не сказано [2]. Огляд 2021 року: потрапляння фосфокреатину в клітину після прийому всередину або введення сумнівне, переносник невідомий; дію на серце пояснюють не енергією, а зв'язком з оболонкою клітини та зниженням склеювання тромбоцитів [3].

Що відомо про спорт

• Опитування 2020–2021, 138 легкоатлетів національних збірних (опубліковано у 2026): крапельниці отримували 56,5 %; фосфокреатин назвали 60 із 93, хто відповів на запитання про склад (64,5 %) — друге місце за частотою, зі слів спортсменів [4].
• 2005, 110 футболістів: частині з порушеннями обміну давали фосфокреатин або АТФ; доза, шлях введення і контроль не вказані — знайдено лише реєстраційну картку та автореферат дисертації [5].
• 1997, огляд, велогонщики: 2–4 г на день у вену, відновлення швидше; посилання на випробування немає [6].
• 1996, 8 нетренованих чоловіків: укол у вену проти плацебо — загальне навантаження +5,8 %, навантаження до накопичення молочної кислоти +6,8 % [7].

Випробувань на спортсменах у базі PubMed знайдено: 0.

Креатин всередину за позицією Міжнародного товариства спортивного харчування (2017) стабільно підвищує креатин у м'язах, покращує результат у коротких потужних навантаженнях; до 30 г на добу до 5 років безпечно у здорових [8]. Фосфокреатин всередину з екстрактом чорниці (28 днів, 33 чоловіки, 2021): піковий момент сили 99,9 → 119,2 Н·м проти 99,95 → 112,0 на креатині та без значущого зростання на плацебо; розробник суміші — співавтор роботи [9].

Операції на серці

Зведення 2018 — 26 випробувань із жеребкуванням, 1948 дорослих і дітей: серйозні збої ритму 16 % проти 28 %; знадобилася підтримка серця 27 % проти 44 %; ритм відновився сам у 50 % проти 34 %. Маркер пошкодження серця і сила скорочення — різниця мала; смертність у короткому викладі не наведена [10].

Зведення 2016 — 41 випробування (9 без жеребкування), не тільки операції, а й ішемічна хвороба та серцева недостатність: шанс померти за зведеним розрахунком нижчий на 29 %, просте підсумовування — 3,5 % проти 10,6 %. Головна цифра — на межі випадковості; автори просять велике випробування [11].

Випробування 2023 — 120 пацієнтів, операції на клапанах, наосліп із плацебо, та сама група авторів: тропонін I 10 508 проти 11 328 пг/мл, смерті за 30 днів 0 проти 1 — користі не знайдено [12].

Інші стани

• Інфаркт, 60 пацієнтів, 1988: менше збоїв ритму за 24 години — позачергові скорочення шлуночків 690 проти 2468; мале випробування [13].
• Стенти, 400 пацієнтів, 2015: зростання маркерів пошкодження серця 8 % проти 19 %; курс 3 дні без плацебо, цифри в короткому викладі не сходяться між собою [14].
• Міокардит, 1116 пацієнтів, 2025: «загальна ефективність» вища в 1,22 раза; 9 випробувань з однієї країни, ознаки неопублікованих невдалих робіт [15].
• Хіміотерапія в дітей, 68 пацієнтів, 2016: різниці з контролем не знайдено; високий ризик помилки [16].
• Кокрейн, 1474 пацієнти, 2011: дані при серцевій недостатності та інфаркті непереконливі; ритм і задишка, можливо, кращі [17].

Де застосовували: Італія (серцева недостатність, 13 пацієнтів, 1996) [24]; Велика Британія (заміна клапанів, 50 пацієнтів: ритм відновлювався сам у 40 % проти 8 %, аритмій 8 % проти 32 %) [25]; Польща (шунтування, 40 пацієнтів) [26]; Чехія (інфаркт у літніх, 50 пацієнтів) [27]; Китай (міокардит, зведення 2025) [15].

Що каже ВАДА

Фосфокреатину і креатину в Забороненому списку 2026 року немає — пошук за списком дає 0 збігів; розділ S0 (несхвалені речовини) не застосовується, препарат зареєстрований в Італії [18]. Заборонений метод M2.2: «внутрішньовенні вливання та/або ін'єкції загальним об'ємом понад 100 мл за 12 годин, крім отриманих обґрунтовано при лікуванні в лікарні, операціях або клінічних діагностичних дослідженнях» [19]. Розчинник до флакона 1 г або 5 г — 50 мл: один флакон вкладається в ліміт, два — рівно 100 мл, будь-яке промивання системи виводить за поріг. Понад 100 мл поза лікарнею — тільки з дозволом на терапевтичне використання (TUE). Укол шприцом не заборонений, якщо речовина дозволена і об'єм не більший за 100 мл за 12 годин [18].

Безпека

За інструкцією: алергія і кропив'янка (частота невідома); швидко у вену понад 1 г — може впасти тиск; 5–10 г на добу — навантаження фосфатом на обмін кальцію, його гормони, нирки та обмін пуринів, при хронічній нирковій недостатності протипоказано. Натрій: 180 мг у флаконі 1 г, 900 мг у флаконі 5 г [1]. У випробуванні 2023 року креатинін після операції 100 проти 99,5 мкмоль/л (1,13 проти 1,13 мг/дл) [12]; при міокардиті побічних реакцій приблизно стільки ж, 1,07 до 1 [15]. Даних про безпеку у спортсменів не опубліковано.

Підсумок

Фосфокреатин — ліки з одним показанням: добавка до розчину, яким зупиняють серце на операції. Зведення невеликих випробувань показують менше збоїв ритму після операцій, нове випробування з плацебо користі не знайшло, Кокрейн називає дані непереконливими. У крові він живе хвилини і розпадається до креатину, потрапляння в клітину під питанням. На спортсменах контрольованих випробувань немає — креатин всередину вивчений краще. ВАДА забороняє не молекулу, а понад 100 мл крапельниць за 12 годин поза лікарнею. Рішення про призначення ухвалює лікар.

Джерела

1. Інструкція, італійський регулятор AIFA, 04.04.2026. https://api.aifa.gov.it/aifa-bdf-eif-be/1.0.0/organizzazione/4375/farmaci/020502/stampati?ts=RCP

2. Sun Z, et al. Pharmacokinetics of phosphocreatine in children with viral myocarditis. 2019. PMID 31013362.

3. Balestrino M. Role of creatine in the heart: health and disease. Nutrients. 2021. https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC8067763/

4. Bezuglov E, et al. Intravenous infusions in elite track-and-field athletes: anonymous survey. Front Sports Act Living. 2026. PMID 42440853.

5. Levchenko, 2005. Автореферат дисертації, 110 футболістів. https://uacademic.info/en/document/0405U000622

6. Clark JF. Creatine and phosphocreatine: a review of their use in exercise and sport. J Athl Train. 1997. https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC1319235/

7. Vorobiev DV, et al. Phosphocreatine and physical performance in untrained men. Eur J Appl Physiol. 1996. PMID 8971495.

8. Kreider RB, et al. ISSN position stand: creatine supplementation. J Int Soc Sports Nutr. 2017. PMID 28615996.

9. Anders JPV, et al. Oral phosphocreatine with blueberry extract: randomized trial. J Int Soc Sports Nutr. 2021. PMID 34503541.

10. Mingxing F, Landoni G, et al. Phosphocreatine in cardiac surgery: meta-analysis of 26 RCTs. J Cardiothorac Vasc Anesth. 2018. PMID 29409711.

11. Landoni G, et al. Phosphocreatine and mortality: meta-analysis of 41 studies. Interact Cardiovasc Thorac Surg. 2016. PMID 27318357.

12. Lomivorotov V, et al. Phosphocreatine in valve surgery: randomized placebo-controlled trial, NCT02757443. BMC Anesthesiol. 2023. PMID 38030971.

13. Ruda MY, et al. Phosphocreatine in acute myocardial infarction. Am Heart J. 1988. PMID 2456682.

14. Ke-Wu D, et al. Phosphocreatine after coronary stenting. Angiology. 2015. PMID 24368725.

15. Wang Y, et al. Phosphocreatine in viral myocarditis: meta-analysis of 9 trials. PLoS One. 2025. PMID 39854433.

16. Cheuk DK, et al. Creatine and its analogues for cardiotoxicity of chemotherapy in children: Cochrane review. 2016. PMID 27552363.

17. Horjus DL, et al. Creatine and creatine analogues in hypertensive and heart failure patients: Cochrane review. 2011. PMID 22071819.

18. ВАДА, Заборонений список. https://www.wada-ama.org/en/prohibited-list

19. ВАДА, Заборонений список 2026 (PDF). https://www.wada-ama.org/sites/default/files/2025-09/2026list_en_final_clean_september_2025.pdf

20. Baker JS, et al. Energy systems of muscle. J Nutr Metab. 2010. PMID 21188163.

21. Gaitanos GC, et al. Human muscle metabolism during intermittent maximal exercise. J Appl Physiol. 1993. PMID 8226473.

22. Інструкція фруктозо-1,6-дифосфату, AIFA. https://api.aifa.gov.it/aifa-bdf-eif-be/1.0.0/organizzazione/3602/farmaci/8783/stampati?ts=RCP

23. Ehringer WD, et al. Membrane permeability to phosphocreatine, human umbilical cells in vitro. Mol Cell Biochem. 2000. PMID 10976756.

24. Ferraro S, et al. Phosphocreatine in heart failure: double-blind crossover. Clin Cardiol. 1996. PMID 8874988.

25. Chambers DJ, et al. Creatine phosphate in valve replacement. Ann Thorac Surg. 1996. PMID 8561641.

26. Cisowski M, et al. Creatine phosphate in coronary bypass surgery. J Cardiovasc Surg. 1996. PMID 10064355.

27. Weber P, et al. Phosphocreatine in elderly patients with myocardial infarction. Cas Lek Cesk. 1995. PMID 7712526.

Чернетку підготовлено за допомогою мовної моделі за 27 першоджерелами; кожна цифра вказана з посиланням. Перевірив і відредагував лікар-ендокринолог Володимир Перелигін. Матеріал освітній і не замінює консультацію лікаря.