Все статьи

Орфорглипрон: первая небелковая таблетка класса ГПП-1 — и что она на самом деле умеет

в картинках и двух словах

Что это и зачем

Орфорглипрон — таблетка из того же класса лекарств, что семаглутид и тирзепатид, которые обычно вводят уколами.

  • Рецептурное лекарство для лечения болезни, а не средство для похудения
  • В США одобрено и продаётся, в Евросоюзе пока не одобрено
  • Новое в нём — не сила, а устройство: не белок, пьют с едой или без

Почему у других — уколы

Семаглутид, лираглутид и тирзепатид — небольшие белки. Желудок переваривает белки как еду, поэтому их обычно вводят уколом; семаглутид в таблетках пьют строго натощак.

  • Орфорглипрон — не белок, а маленькая молекула другого устройства
  • Он переживает желудок и всасывается, поэтому работает в таблетке
  • Действует на ту же «кнопку» в клетках, что и уколы
Лекарство-белок в желудкеЖелудок его переварилПоэтому обычно укол

Что показало исследование

Таблетку проверили на взрослых с ожирением без диабета: почти полтора года одни принимали её, другие — пустышку.

  • На таблетке вес снижался заметно сильнее, чем на пустышке
  • Чем выше доза, тем сильнее снижался вес
  • Улучшились и талия, и верхнее давление, и жиры в крови

Проверяли на людях. Проверяли на людях: на высокой дозе больше половины участников потеряли десятую часть веса и больше.

Где результат скромный

Таблетка слабее уколов семаглутида и тирзепатида: на уколах вес снижается сильнее.

  • Напрямую таблетку и уколы пока не сравнивали — разница приблизительная
  • Производитель этого не скрывает

Зачем тогда таблетка

Для части людей укол — барьер. Таблетка, которую пьют с едой или без, может помочь им начать лечение.

  • Кто-то не начинает лечение из-за самой инъекции
  • Кто-то бросает уколы через месяц
  • Кому-то негде хранить лекарство в холоде
Укол — барьерЛечение не начатоТаблетка убирает укол

Как принимать

Одна таблетка в сутки, с едой или без. Семаглутид в таблетках требует строже: натощак, с небольшим количеством воды и с ожиданием до завтрака.

  • Начинают с малой дозы и поднимают ступенями не чаще раза в 30 дней
  • Только вместе с низкокалорийным питанием и движением — это часть показания
  • Дозы в исследовании и на коробке записаны по-разному — число из статьи не переносят
Малая дозаШаг не чаще раза в 30 днейДозу определяет врач

Что можно почувствовать

Чаще всего — тошнота и нарушения стула. В основном это лёгкие и умеренные явления; они сопровождают весь этот класс лекарств.

  • Часть людей бросили лечение из-за побочных явлений — чаще, чем на пустышке
  • Больше всего таких было на высокой дозе

Предупреждение на упаковке

На упаковке в рамке — риск опухолей особых клеток щитовидной железы. Он пришёл из опытов на крысах и мышах с лекарствами этого класса.

  • Орфорглипрон у крыс и мышей не действует и опухолей у них не вызывал
  • Что эти опыты значат для человека, не определено
  • Предупреждение всё равно стоит, и противопоказания из него — настоящие

Кому сначала к врачу

Препарат рецептурный: назначение, дозу и противопоказания определяет врач.

  • Нельзя при медуллярном раке щитовидной железы у вас или в семье
  • Нельзя при синдроме множественной эндокринной неоплазии 2 типа
  • Не принимайте вместе с другим лекарством этого класса — таблетку и укол не складывают

Важно. Инструкция требует предупредить пациента о признаках опухоли щитовидной железы — спросите о них врача при назначении.

Если одной фразой

Орфорглипрон — таблетка вместо укола: слабее уколов, зато без иглы и холодильника. Новое в нём — не сила, а устройство: не белок, пьют с едой или без; назначает и ведёт лечение врач.

Частые вопросы

Да, и это видно по цифрам: около 11 % снижения веса против 15–20 % у семаглутида и тирзепатида. Прямых сравнений пока нет, сопоставляются разные исследования, поэтому разница приблизительная. Но направление понятно, и ценность препарата не в том, чтобы обогнать укол, а в том, чтобы обойтись без него.

Потому что это пептиды, то есть небольшие белки. Желудок расщепляет белки — на то он и желудок, — поэтому до крови такая молекула в целости почти не доходит и вводить её приходится мимо пищеварения. Семаглутид в таблетках есть, но его пьют строго натощак, с небольшим количеством воды и с ожиданием до завтрака. Орфорглипрон построен иначе: это малая небелковая молекула, она переживает желудок и всасывается.

Потому что это разные формуляции одного вещества. В исследовании применялась исследовательская форма, а инструкция пересчитывает её дозы в эквивалент продающегося препарата: группы те же самые, с тем же распределением и той же численностью, но названы 5,5, 9 и 17,2 мг. То есть «36 мг» из статьи и «17,2 мг» из аптеки — это одна и та же экспозиция.

Нет. В показании написано иначе: снижение избыточной массы тела у взрослых с ожирением либо с избыточной массой при наличии хотя бы одного связанного с весом заболевания — и только вместе с низкокалорийной диетой и повышенной физической активностью. Это рецептурный препарат для лечения болезни, а не средство привести себя в форму к лету.

Поделиться
Подписывайтесь на каналНовые статьи, исследования и практические советы для здоровья
Read in EnglishЧитати українською

Эта статья носит исключительно информационный характер и не заменяет профессиональную медицинскую консультацию, диагностику или лечение. Всегда консультируйтесь с врачом. Полный дисклеймер

Готовы к действиям?

Консультация начинается там, где заканчивается статья: ваш анамнез, ваши анализы, план именно для вас.

ЗаписатьсяЗадать вопрос